Naloxone

La naloxone est le principal antagoniste des récepteurs de la morphine. Dans les cas d'intoxication aiguë aux morphiniques, la naloxone est administrée pour déplacer la morphine de ses sites récepteurs et d'arrêter son action.



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Antidote - Opiacé - Traitement des addictions - Composé allylique

Naloxone
Structure de la naloxone
Structure de la naloxone
Général
Nom IUPAC 17-allyl-4, 5α-époxy-
3, 14-dihydroxymorphinan-6-one
No CAS 465-65-6
No EINECS 207-365-7
Code ATC
Propriétés chimiques
Formule brute C19H21NO4  [Isomères]
Masse molaire 327, 3743 gmol-1
C 69, 71 %, H 6, 47 %, N 4, 28 %, O 19, 55 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 2%
Métabolisme hépatique
Demi-vie d'élim. 1-1.5 heures
Excrétion urine, Bile
Considérations thérapeutiques
Voie d'administration IV, IM
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

La naloxone est le principal antagoniste des récepteurs de la morphine. Dans les cas d'intoxication aiguë aux morphiniques (overdose, ... ), la naloxone est administrée pour déplacer la morphine de ses sites récepteurs et d'arrêter son action. Elle sert à réveiller le sujet comateux, sauf en cas de poly-intoxication. Sa durée d'action est de 30 minutes.

La naloxone est un traitement pour l'analgésie congénitale lorsque celle ci est due a l'enképhaline (un inhibiteur des nociceptifs) au niveau des synapses. Ayant la même conformation spatiale que l'enképhaline elle le remplace dans les récepteurs post-synaptiques, ce qui diminue l'utilisation de l'enképhaline et augmente par conséquent le passage des nociceptifs. (source : http ://www. ac-nancy-metz. fr/enseign/SVT/eleve/bac/ES03/ES03. htm)

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